Antyestrogeny są związkami zdolnymi do przeciwnego działania w narządach docelowych niż estrogeny. Antyestrogeny działają więc głównie w komórkach wrażliwych na estrogeny (komórki sutka, macicy, pochwy, podwzgórza i przysadki), blokując działanie estrogenów.
W warunkach fizjologicznych naturalnym antyestrogenem jest progesteron, wydzielany w II fazie cyklu miesiączkowego. Stanowi on przeciwwagę dla wydzielanego estradiolu. Ten naturalny antyestrogen jest niezbędny do zachowania równowagi w organizmie kobiety.
Nadmiar hormonów vi takich stanach patologicznych, jak hiperandro- genizm, hiperprolaktynemia, nadmiar kortyzolu ma skutek antyestroge- nowy – powodując hipoestrogenizm.
Preparaty antyestrogenowe stosowane są w leczeniu stanów hiperestro- genizmu. Przykładem takiego stanu jest zespół napięcia przedmiesiącz- kowego łub konieczność stworzenia stanu znacznego hipoestrogenizmu, np. w przypadkach endometriozy, lub hormonozależnych rakach narządów płciowych. Działanie anty estrogenowe oparte jest na różnych mechanizmach:
– 1} zahamowanie indukcji tworzenia estrogenów przez działanie anty- gonadotropowe,
– 2) zahamowanie syntezy estrogenów przez blokadę enzymatyczną (zwłaszcza aromatazy),
– 3) zmniejszenie aktywności estradiolu przez zwiększenie jego wiązania z białkami lub dzięki przyspieszeniu jego katabolizmu,
– 4) zahamowanie syntezy receptorów cytoplazmatycznych estradiolu,
– 5) zahamowanie kompetycyjne wiązania estradiolu z receptorem cyto- plazmatycznym,
– 6) zahamowanie wiązania kompleksu receptor cytoplazmatyczny + hormon z receptorem jądrowym,
– 7) działanie wewnątrzkomórkowe samej substancji, bez pośrednictwa receptora cytoplazmatycznego, a także jądrowego.
Dodaj komentarz